理化学研究所ライフサイエンス技術基盤研究センター RIKEN Center for Life Science Technologies

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研究・技術

創薬化学基盤ユニット

~低分子創薬を支える構造最適化~

基盤ユニットリーダー
小山 裕雄   Ph.D.

〒351-0198 埼玉県和光市広沢2-1
tel: 048-467-4206

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研究内容

メディシナルケミストリーで創薬研究開発を推進

創薬化学基盤ユニットは、創薬・医療技術基盤プログラムの探索段階および開発段階にあるプロジェクト実行部隊の推進の一翼を担い、有機合成化学の手法を用いて研究開発段階を推進します。具体的には、低分子化合物の標的蛋白への薬理活性や選択性、薬物代謝・薬物動態の最適化を目指して構造活性相関研究を進め、新規医薬品候補化合物の同定を目指します。その際には、理化学研究所内に蓄積された世界最高レベルの技術、例えば多種多様な標的蛋白の合 成、X線共結晶構造解析、コンピューターを使った化合物と蛋白の結合シミュレーションなどの技術を使って合理的な化合物デザインを行う事によって, 最適化された化合物の同定を迅速に行う事ができます。現在、主として希少病、難治性の癌治療薬などの開発に取り組んでいます。

論文

1

Glycosphingolipid Ligands for Invariant Natural Killer T cells as Immunostimulants

Tashiro T, Mori K.
Studies in Natural Products Chemistry, 42, 1-31 (2014).
2

糖鎖の新機能開発・応用ハンドブック,

田代卓哉、谷口克
NKT,, (2014).
3

Synthesis and biological activity of hydroxylated analogs of RCAI-80

Shiozaki M, Tashiro T, Koshino H, Shigeura T, Watarai H, Taniguchi M, Mori K.
Tetrahedron, 69(46), 9710-9725 (2013).
4

RCAI-61 and related 6'-modified analogs of KRN7000: their synthesis and bioactivity for mouse lymphocytes to produce interferon-γ in vivo.

Tashiro T, Nakagawa R, Shigeura T, Watarai H, Taniguchi M, Mori K.
Bioorg Med Chem, 21(11), 3066-30779 (2013).
5

RCAI-133, an N-methylated analogue of KRN7000, activates mouse natural killer T cells to produce Th2-biased cytokines

Tashiro T, Shigeura T, Shiozaki M, Watarai H, Taniguchi M, Mori K.
Med Chem Comm, 4, 949-955 (2013).
6

Synthesis and biological activity of hydroxylated analogues of KRN7000 (α-galactosylceramide).

Shiozaki M, Tashiro T, Koshino H, Shigeura T, Watarai H, Taniguchi M, Mori K.
Carbohydr Res, 370, 46-66 (2013).
7

Pathogenic mutation of ALK2 inhibits induced pluripotent stem cell reprogramming and maintenance: mechanisms of reprogramming and strategy for drug identification.

Hamasaki M, Hashizume Y, Yamada Y, Katayama T, Hohjoh H, Fusaki N, Nakashima Y, Furuya H, Haga N, Takami Y, Era T.
Stem Cells, 30(11), 2437-2449 (2012).
9

PAI-1阻害薬.

橋爪良信,小原 要,稲田 進,加賀山彰,景山浩充,鯉渕 靖,吉田茂美,後藤俊男
血管医学, 12, 345-350 (2011).
10

Plasminogen activator inhibitor-1阻害薬.

橋爪良信,新保斎,菊地克史,後藤俊男,目黒寛司,宮田敏男
カレントテラピー, 29, 532-535 (2011).

メンバー  *:兼務

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